Как принимать препарат Флупиртин

Помимо широко известных препаратов, относящихся к группе нестероидных противовоспалительных, в терапии болей различного генеза применяют также ненаркотические анальгетики, которые имеют иной механизм действия и обладают выраженным обезболивающим эффектом. Одним из таких веществ стал флупиртин.

Под разными торговыми названиями, например “Катадолон”, препарат применяется для купирования постравматических и послеоперационных болей, при онкологических заболеваниях, а также для терапии острых и хронических болевых синдромов.

Состав и форма выпуска

В состав препарата входит:

• малеат флупиртина 100 мг в капсулах и 400 мг в таблетках;
• дополнительные компоненты (дигидрат гидрофосфат кальция, стеарат магния, коповидон, безводный коллоидный кремний, очищенная вода, желатин, красный оксид железа, диоксид титана, лаурилсульфат натрия).

Лекарственное средство на рынке представлено в форме капсул (flupirtine caps) или таблеток для приема внутрь.

Выпускается в конвалютах (плоская упаковка с ячейками) по 10 таблеток или капсул, в картонной упаковке №10, 30, 50 или 200.

Фармакологическое действие

В инструкции по применению препарата флупиртин сказано, что препарат входит в группу анальгезирующих ненаркотических лекарственных средств. Он обладает центральным механизмом действия и не вызывает зависимость и привыкание.

Рассмотрим подробнее механизмы действия флупиртина на патогенез развития боли, а также пути его распределения и метаболизма в организме.

Фармакодинамика

Флупиртин активирует нейрональные K+-каналы и ингибирует NMDA-рецепторы.

Справка. NMDA-рецептор расположен в головном мозге (гиппокамп, лимбическая система, стриатум, лобная кора) и ответственен за активацию нисходящих механизмов образования болей и процессы передачи болевого импульса по нервным волокнам.

Благодаря воздействую на эти рецепторы, флупиртин способен оказывать анальгезирующий, миорелаксирующий и нейропротективный эффект.

В терапевтической концентрации не воздействует на альфа1- и альфа2-адренорецепторы, 5HT1- и 5HT2-серотониновые, дофаминовые, бензодиазепиновые, опиоидные и на центральные холинергические рецепторы.

Активация потенциалзависимых K+-каналов стабилизирует мембранные потенциалы нервных клеток.

Угнетение NMDA-рецепторов флупиртином ведет к блокаде нейронального Ca2+-канала, уменьшение потока кальция в клетке, а также к торможению возбуждения по нервным волокнам в ответ на болевую импульсацию. Благодаря этим процессам происходит сдерживание формирования болевой чувствительности, а также ее увеличения, что способствует переходу болей в хроническое состояние. При терапии хронического болевого синдрома действие препарата уменьшает его интенсивность.

Известно, что лекарственное средство способно изменять восприятие болей, воздействуя через нисходящие норадренергические системы.

Миорелаксирующий эффект реализуется через блокировку проведения возбуждения по мотонейронам и промежуточным нейронам, в результате чего происходит снижение мышечного тонуса.

Нейропротективный эффект флупиртина выражается в защите структур нервной системы от токсического влияния высокой концентрации клеточного кальция благодаря блокировке кальциевых каналов и снижению его внутриклеточного движения.

Фармакокинетика

Таблетки или капсулы флупиртина до 90% всасываются из желудочно-кишечного тракта.

Метаболизм происходит в печени до 75%. Под воздействием молекул воды и ацетилирующих реакций происходит образование 2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридина, который представляет собой активный метаболит, оказывающий обезболивающий эффект. В результате реакций окисления и конъюгаций образуется второе неактивное вещество.

Период полувыведения препарата составляет от семи до десяти часов. Концентрации лекарства в кровеносном русле сопоставимы с принятой внутрь дозировкой. У пожилых пациентов период полувыведения увеличивается до 14 часов при разовом употреблении и до 18,6 часов при двенадцатидневной терапии. Максимальная концентрация в плазме также у этих пациентов повышается от 2 до 2,5 раз.

Выведение лекарственного средства происходит с помощью почек до 69%: до 27% выводится в неизмененном состоянии, 28% — в виде активного метаболита, и 12% — с образованием неактивного метаболита. Остальная часть препарата выделяется в виде веществ неизвестной структуры.

Небольшое количество выделяется через желчный пузырь.

Показания к применению

Препарат применяют для терапии:

• острого и хронического болевого синдрома при мышечных спазмах;
• болях при опухолевых заболеваниях;
• при альгодисменорее;
• при головной боли;
• для купирования посттравматических болей;
• при болевом синдроме после травматических, ортопедических операций и вмешательств.

Противопоказания

Лекарственное средство нельзя принимать:

• при наличии гиперчувствительности;
• пациентам с печеночной недостаточностью и признаками энцефалопатии;
• при холестазе;
• при алкоголизме;
• беременным и кормящим женщинам;
• детям до 18 лет.

Побочные действия

При лечении флупиртином могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• появление головокружения;
• развитие изжоги, тошноты, рвоты, запоров или диареи;
• газообразование в кишечнике;
• появление абдоминальных болей;
• появление сухости в ротовой полости;
• развитие анорексии;
• депрессивные состояния;
• нарушение цикла “сон-бодрствование”;
• появление потливости;
• беспокойное и нервозное состояние;
• развитие тремора;
• головные боли;
• спутанное сознание;
• ухудшение зрительных функций;
• развитие аллергии (гипертермии, крапивницы и других);
• увеличение активности ферментов печени;
• развитие гепатита.

Способ применения и дозировка

Препарат в таблетках или капсулах не разжевывают и запивают водой до 100 мл.

Способ дозирования:

1. 100 г лекарства принимают 3-4 раза в сутки с равными интервалами.
2. В случае терапии выраженной боли назначают по 200 мг до трех раз в сутки.

Максимально в сутки допустимо принимать до 600 мг флупиртина.

Пожилым пациентам рекомендовано начинать с дозировки по 100 мг в утреннее и вечернее время. Дозу можно увеличить до 300 мг при интенсивных болях и наличии хорошей переносимости флупиртина.

При нарушении функции печени допустимо принимать до 200 мг вещества, а при гипоальбуминемиях — до 300 мг.

В случае, если необходимо назначить препарат в дозе, превышающей максимально допустимую, за пациентом необходимо установить тщательный контроль.

Курс лечения определяется лечащим врачом индивидуально, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

При беременности и лактации, в детском и пожилом возрасте

Исследований, направленных на изучение токсического действия флупиртина при терапии беременных женщин, а также женщин в период лактации, не проводилось. Поэтому препарат нельзя применять этой группе пациентов.

В терапии пожилых пациентов требуется проводить коррекцию дозы в связи с понижением активности печеночных ферментов. Очень высокий риск развития токсических эффектов.

Применять лекарство для лечения детей запрещено.

Симптомы передозировки и лечение

Симптоматика при передозировке флупиртином:

• тошнота;
• тахикардия;
• ухудшение настроения и нарушение сознания;
• сухость в ротовой полости.

При передозировке препаратом необходимо промыть желудок и провести форсированный диурез. Внутрь назначают таблетки с активированным углем и вводят электролитные растворы.

Специфический антидот отсутствует. Терапия направлена на купирование отрицательной симптоматики.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

Препарат в плазме крови связывается с белком, поэтому при одновременном приеме с другими лекарственными средствами может произойти его вытеснение. Так, комбинированный прием флупиртина с варфарином и диазепамом может усилить действие последних.

При совместном приеме лекарственного средства с производными кумарина необходимо проводить контроль протромбинового индекса.

Необходимо постоянно следить за ферментативной активностью при совместном назначении его с препаратами, метаболизм которых происходит в печени.

Не рекомендуется сочетать прием с лекарственными средствами, содержащими карбамазепин и парацетамол.

Флупиртин способен усиливать действие седативных лекарств и препаратов, относящихся к группе миорелаксантов.

Внимание! Флупиртин категорически нельзя сочетать с приемом алкогольных напитков, так как он способен усиливать их эффект и вызывать развитие токсических реакций, разрушая печень.

Аналоги

Оригинальный флупиртин производит израильская компания “Тева”, но на фармацевтическом рынке представлены и другие аналоги, которые стоят значительно дешевле.

Рассмотрим несколько торговых наименований.

Отзывы

В интернете можно ознакомиться с различными отзывами на лекарственный препарат.

Александр, 36 лет: “Флупиpтин пил при сильных болях в пояснице, порекомендовали его мне в аптечном пункте в качестве сильного и эффективного средства. После приема одной капсулы, спустя 30 минут, уже спокойно смог встать и заняться домашними делами. Единственный минус, который отметил на себе — ощущение заторможенности, поэтому за руль садиться не стал”.

Анастасия, 57 лет: “С диагнозом “воспаление седалищного нерва” попала к неврологу, который выписал “Катадолон”. До этого дней десять пила мелоксикам, а эффекта ноль. Фармацевт сказала, что это очень сильный анальгетик, поэтому сразу купила и выпила. Облегчение почувствовала где-то через минут 30. Но в дальнейшем стали появляться неприятные ощущения заторможенности, сонливости и тревожности. Несмотря на это, все равно буду принимать препарат, так как ничего еще мне так быстро и надолго не облегчало состояние”.

Галина, 56 лет: “Сильно беспокоил артроз коленного сустава. Перепробовав огромное количество лекарственных препаратов, могу сказать, что флупиртин единственный, который помог практически сразу. Стоит отметить, что его нельзя принимать длительно, в отличие от нестероидных противовоспалительных средств. Их я пью довольно долгий период времени, они ужасно действуют на желудок и повышают артериальное давление. Флупиртин пила курсом с перерывами, никакой побочки не заметила”.

Сколько стоит и где купить

На момент написания статьи (в первой половине 2019 года) флупиртин снят с регистрации в Российской Федерации, поэтому приобрести его в аптечной сети на территории РФ невозможно.

Заключение

Несмотря на высокую эффективность флупиртина в купировании острого и хронического болевого синдрома, возникающего на фоне различных заболеваний, в том числе для терапии онкобольных, сегодня в паллиативной медицинской помощи его нигде не найти. Препарат снят с регистрации и не продается в аптеках.

Такое решение Росздравнадзора связано с появлением данных о серьезном риске развития токсического поражения печени, особенно у пожилых пациентов. С 14 августа 2018 года все лекарственные препараты под разными торговыми наименованиями, содержащие флупиртин в своем составе, были сняты с регистрационного учета в Российской Федерации.