Помогают ли бисфосфонаты для лечения остеопороза

Остеопороз – заболевание гетерогенное, характеризуется изменением показателей плотности костной ткани по сравнению с нормой. Масса костной ткани определяется взаимодействием остеобластов (формирующие клетки) и остеокластов (разрушающие клетки).

Большинство методов лечения этого заболевания направленны на восстановление или сохранение баланса костного оборота: разрушения и восстановления клеток.

Для чего прибегают к бисфосфонатам

Прием бисфосфонатов при остеопорозе основывается на многих факторах: пол, степень тяжести, классификация текущего состояния, причина сбоя, сопутствующие заболевания. В зависимости от этих факторов и механизма действия, препараты разделяются на две группы:

• ускоряющие рост костной ткани;
• останавливающие повышенную резорбцию, т.е. разрушение.

К первой группе относят гормонозаместительную терапию, а ко второй – препараты восполняющие концентрацию кальция, а также бисфосфонаты. Внедрение последних в протокол лечения остеопороза показало хорошие результаты, подкрепленные исследованиями с последующим включением препаратов на основе бисфосфонатов в список препаратов первой линии лечения.

Достоинства и недостатки

Бисфосфонаты пришли в медицину из неожиданных областей, нефтяной и промышленной. Открытие их эффективности для препятствия не только коррозии металлических конструкций, но и «коррозии» костной ткани – важная веха в развитии методов лечения остеопороза.

Как лечить жжение в колене?

В медицинском понимании препараты группы БФ (бисфосфонаты) – негормональные ингибиторы процессов разрушения костной массы, регулируют обмен фосфора и кальция, постепенно стабилизируя процесс резорбции – восстановления костей за счет замедления разрушения.

Бисфосфонаты выступают синтетическими заменителями естественных пирофосфатов, но более устойчивыми к действию ферментов организма. Они помогают установить или поддержать хрупкий баланс в костях, успешно справляясь с ускоренной потерей костной массы.

Плюсы:

• простота приобретения – лекарства продаются в любом аптечном пункте, хотя для этого и понадобится рецепт, но заказывать их специально не нужно;
• сравнительно невысокая стоимость;
• эффективность.

Минусы:

• специфика применения – некоторые условия применения приносят неудобство пациентам, при этом требуют жесткой неукоснительности;
• малая биодоступность – усваивается лишь малая часть от общего принятого объёма, большая часть выводится из организма;
• серьезные побочные действия препаратов, при этом применение не гарантирует полное выздоровление даже при начальной стадии развития остеопороза;
• препятствуют не только разрушению костной ткани, но и восстановлению, такая двусторонняя стабилизация не всегда желательна при лечении.

Показания к назначению

Фармакологическое действие бисфосфонатов направлено не только на замедление разрушительных процессов в костной массе, но также они обладают анестезирующими и противоопухолевыми свойствами – поэтому с успехом используются в онкологии для борьбы с развитием раковых клеток, препятствия появления метастазов, а также купирования гиперкальциемии.

Таким образом, список показаний к применению – достаточно внушителен:

• остеопороз;
• опухоли различного генеза;
• остеодистрофия;
• миелома;
• гиперпаратиреоз;
• остеогенез;
• гиперкальциемия.

Читайте о строении коленного сустава человека.

Противопоказания к применению бисфосфонатов

Препараты группы БФ – серьезные лекарственные формы, перед применением нужно внимательно изучить анамнез пациента. Так, важны состояние почек и правильная оценка преобладания результата над возможными осложнениями.

В приеме препаратов существуют тонкости, которые должны учитываться лечащим врачом, для снижения рисков при почечной недостаточности, например, может назначаться памидронат с одновременным уменьшением дозировки, а перед применением «Зометы» нужно проводить исследование состояния почек перед каждым (!) введением лекарства.

Поэтому важно осторожно принимать препараты и изучить противопоказания:

• гипокальциемия;
• почечные заболевания с клиренсом креатинина менее 35 мл в минуту;
• гипопаратиреоз;
• нарушения, связанные с лактозой, лактазой и глюкозо-галактозой;
• беременность и лактация;
• детский возраст;
• мальабсорбция кальция;
• болезни пищевода, затрудняющие продвижение пищи;
• неспособность больного находиться в вертикальном положении не менее получаса после приема препарата.

Обратите внимание, обострение заболеваний ЖКТ, хоть и не является прямым противопоказанием, но – сигналом к применению с осторожностью.

Разновидности бисфосфонатов

Лекарства на основе бисфосфонатов разделяют на 2 группы:

1. Безазотные – препараты первого поколения, не включающие в состав азот (N), другое название – «простые бисфосфосфонаты».
2. Азотсодержащие – препараты второго поколения, содержащие азот, другое название «аминобисфосфаты».

Отметим также классификацию модификаций препаратов:

1. Монокомпонентные – содержат в составе только аледронат.
2. Двухкомпонентные:

• алендронат +кальций;
• алендронат + витамин D или предшествующие ему соединения.

Азотсодержащие бисфосфонаты

Приведем небольшой список наиболее популярных азотосодержащих бисфосфонатов:

1. Золедронат – влияет на костную ткань выборочно, подавляет деятельность остеокластов, назначается при лечении разных видов остеопороза и болезни Педжета. Его особенность в ингибировании резорбции через воздействие на остеокласты: золендроновая кислота проникает в кость и воздействует на клетки костного мозга, затрудняется рост патологических и эндотелиальных клеток. Выпускается в виде капсул или растворов.
2. Бондронат – действующее вещество ибандроновая кислота, назначаются такие бисфосфонаты для терапии постменопаузального остеопороза у женщин, в том числе и на фоне заместительной гормональной терапии. Для мужчин прием рекомендуется только при проведении исследований.
3. Алендронат – корректирует метаболизм костной ткани, относится к негормональным ингибиторам, в составе алендроновая кислота. Средство стимулирует остеогенез, регулирует баланс резорбции и восстановления. Применяют его при постклимактерическом и сенильном остеопорозе, при деформирующем остите, злокачественной гиперкальциемии. Выпускается и в виде двухкомпонентных препаратов: алендронат + кальций и алендронат + витамин D.
4. Ибандронат натрия – относится к препаратам уже третьего поколения, назначается при развитии постменопаузальном остеопороз, возможно совмещение с замещающей гормональной терапией.
5. Памидронат Медак – подавляет резорбцию костной ткани, взаимодействуя с кальцием и замедляя его выведение из организма. Локальность связана с родством памидроновой кислоты с минеральным составом костей. Препарат назначают также при непереносимости пероральных лекарственных форм, применяется при этом внутривенно.

Что такое стрессовый перелом?

Безазотные бисфосфонаты

Из безазотных чаще всего применяют:

1. Этидронат – применяется при остеопорозе, болезни Педжета, гиперкальциемии на фоне онкологии. Так же встречаются такие названия медицинских препаратов – Плеостат, Ксидифон. Часто применяется с кальцием, обычный курс комбинированного лечения длится 3 месяца: первое время пациент принимает только этидронат и только потом добавляется к приему кальций, курс повторяют после оценки результатов. Препарат легко переносится, но имеет медленную абсорбцию, поэтому требует выполнения всех правил приема. Выпускается в форме таблеток, концентрата для разведения перорального раствора и в форме раствора для инфузий.
2. Клодронат – этот бисфосфонат предупреждает разрушение кальция и остеолиз, назначается при опухолевых метастазах, лейкозах, лимфомах, а также при остеопорозах для предотвращения переломов и оказания обезболивающего эффекта. Клодроновая кислота воздействует на остеокласты напрямую и подавляет их активность. Нужно отметить, что препарат используется в экспериментальной медицине, имеет много побочных действий и запрещен в ряде государств. Выпускается в виде капсул и пероральных растворов.
3. Тилудронат – повышает плотность костей, назначают при лечении болезни Педжета и остеопении, при которой кости подвержены деформации из-за размягчения. Активное вещество в составе – тилудроновая кислота, выпускается в форме таблеток.

Механизм действия

Принцип действия препаратов группы бисфосфонатов основан на имитации структуры пирофосфатов и воздействии на остеокласты, которые замедляют свою деятельность, процесс разрушения редуцируется. Остеокласты поглощают бисфосфонаты именно в участках кости, подверженных процессу перестройки, поэтому относятся к лекарствам с селективным механизмом действия.

Специфика механизма действия проявляется и в том, что препараты основаны на двух молекулах фосфоната, которые связываются с кальцием и накапливаются. Поэтому нужно помнить, что хоть лекарства и выводятся, но часть препаратов, успевшая проникнуть в кость, связывается там с минералами очень крепко и остается иногда на всю жизнь.

Узнайте, как лечить тофусы при подагре.

А часть кости, связанная бисфосфонатами, становится нечувствительной к остеокластам, функция которых и в том, чтобы контролировать количество костной ткани.

Разобравшись с главным механизмом работы, давайте отметим и дополнительные, которые разнятся у каждого отдельного лекарства:

• формирование барьера химического характера между остеокластом и костью;
• преобразование остеокластов в саморазрушающиеся формы;
• уменьшение образования количества новых остеобластов;
• препятствие прохождения сигналов между остеокластами и остеобластами.

Побочные действия при приеме бисфосфонатов

При длительном применении или высоких дозах лекарств, индивидуальных особенностей организма или сопутствующих болезненных состояниях возможно появление побочных эффектов, симптомы проявляются уже в начале лечения и возможно их исчезновение или ослабление со временем.

Внимание! В случае возникновения любых побочных проявлений или симптомов – немедленно обратитесь к врачу. Отсутствие мониторинга состояния, корректировки лечения или даже полной отмены лекарств – могут нанести непоправимый вред организму.

Нужно знать симптоматику и обращать внимания на такие возможные побочные эффекты:

Желудочно-кишечный тракт:

• дисфагия, диспепсия;
• боли в животе;
• изжога, тошнота, рвота;
• запоры, диарея, метеоризм;
• язвенные поражения во рту и глотке;
• перфорация и эрозии пищевода.

Костная система:

• боли в костях и суставах;
• остеонекроз челюсти.

Внимание! Остеонекроз челюсти – очень серьезное и опасное заболевание, возникающее на фоне недостаточного подпитывания кровью верхней, нижней или обеих челюстей. Костная ткань при этом отмирает. В основном этот побочный эффект возникает у больных онкологией при лечении противоопухолевыми препаратами, включающими бисфосфонаты.

К факторам риска возникновения остеонекроза относятся: онкологические болезни, лучевая и химиотерапия, возникновение инфекционного или воспалительного процесса.

Нервная система:

• головные боли;
• снижение аппетита;
• слабость и сонливость.

Зрение:

• увеит;
• склерит.

Повышенное сердцебиение.

Аллергические реакции:

• крапивница;
• единичные случаи синдромов Стивенса-Джонсона и Лайелла;
• сыпи, зуд, фотодерматит;
• анафилактические реакции, отек Квинке.

Химические реакции в организме:

• гипокальциемия;
• гипофосфатемия;
• гиперкальциемия.

Нарушения работы почек.

Правила приема бисфосфонатов

Фармакологические особенности бисфосфонатов определяют важные тонкости употребления:

• строго на голодный желудок – препараты ограниченно всасываются, а биодоступность снижается еще на 40% при наличии пищи в желудке или ЖКТ;
• запивать лекарства нужно только водой и в большом количестве – необходимый объем составляет 300 – 400 мл, другие напитки ощутимо снижают абсорбцию препаратов, даже минеральная вода;
• после приема бисфосфонатов нужно находиться только в вертикальном положении 30 – 40 минут – горизонтальное положение тела мешает продвижению препарата в пищеводе, а медленное продвижение вызывает с течением времени микроязвы в ЖКТ;
• запрещаются любые алкогольные напитки – они могут вызвать тяжелое поражение печени и почек при параллельном употреблении;
• при наличии гипокальциемии или нарушений обмена веществ нужно провести коррекцию ДО начала приема бисфосфонатов;
• пациент должен избегать инвазивных стоматологических вмешательств для снижения риска остеонекроза;
• при лечении остеопороза применять препараты с бисфосфонатами нужно курсами и с прерывистой тактикой, строго соблюдая дозировку и протокол приема.

Как лечить неврит плечевого нерва?

Совместимость с другими лекарствами

Прием бисфосфонатов:

• с диуретиками петлевой группы – возможно развитие гипокальциемии;
• с нестероидными противовоспалительными средствами – увеличивается риск последствий для ЖКТ;
• с аминогликозидами – повышается токсическое воздействие на почки и печень;
• между приемом бисфосфонатов и других таблеточных лекарств должно пройти не менее полутора часов;
• не допускается смешивание в одном шприце нескольких инъекционных лекарств.

Заключение

Бисфосфонаты для лечения остеопороза  – одновременно эффективные и спорные препараты. Помните, это серьезные лекарственные вещества, вмешивающиеся в тонкие процессы организма.

Не принимайте их без наблюдения врача, а также держите под контролем состояние здоровья при прохождении курса лечения.