Что такое кортикостероидные препараты

Ведущее место в схемах и методах лечения дегенеративно-дистрофических заболеваний костно-мышечной системы занимает кортикостероидная терапия. Использование гормонов дает противоаллергический, обезболивающий и противовоспалительный эффекты.

Список кортикостероидных препаратов на фармакологическом рынке представлен большим разнообразием. Однако врачи категорически против самостоятельного выбора и бессистемного использования медикаментов. Только грамотная схема применения с учетом индивидуальных особенностей пациента и патогенетических факторов заболевания позволяет обеспечить отсутствие нежелательных побочных явлений.

Что такое кортикостероиды и как они действуют

Надпочечники – это парные эндокринные железы, расположенные в непосредственной близости к верхнему полюсу каждой почки. Они регулируют метаболические процессы, позволяют организму отвечать на воздействие окружающей среды. Каждый надпочечник состоит из мозгового вещества и внешней коры. Из некоторых клеток коркового вещества синтезируются кортикостероиды.

Кортикостероидные гормоны – собирательное название подкласса стероидных гормонов, источником которых служит корковый слой надпочечников. Они одновременно характеризуются широким разносторонним влиянием на организм и нежелательными побочными реакциями.

Кортикостероиды оказывают противовоспалительное, антигистаминное, иммунодепрессивное, десенсибилизирующее, противошоковое и антитоксическое действие:

• подавляют активность воспаления;
• блокируют высвобождение гистамина, предотвращая развитие аллергического ответа;
• уменьшают реакцию гиперчувствительности;
• снижают проницаемость капилляров;
• тормозят экссудативные процессы и гиперемию;
• стабилизируют клеточные мембраны;
• задерживают рост фибробластов;
• препятствуют деструкции костной и хрящевой тканей.

Справка! Надпочечные гормоны, ответственные за нормальное течение беременности, играют важную роль в пубертатный период (период полового созревания).

Кортикостероидные средства увеличивают уровень глюкозы в крови, обуславливают депонирование глюкогена в печени, затрудняют вывод натрия и воды из организма, увеличивают потерю кальция костной тканью, ускоряют катаболизм белков.

Классы кортикостероидов

По характеру влияния существует два типа гормонов:

1. Глюкокортикоиды. В организме синтезируются кортизон и гидрокортизон. Они выступают регуляторами углеводного обмена, стимулируют продуцирование глюкозы, принимают участие в стрессовых ситуациях, обеспечивают сохранность энергетических ресурсов организма.
2. Минералокортикоиды. Единственным в своем классе гормоном, поступающим в кровь человека, является альдостерон. Ключевой эффект заключается в поддержании минерального и электролитного обмена, улучшении параметров гемодинамики, повышении проницаемости клеточных мембран для аминокислот.

Глюкокортикоиды различают по длительности действия (короткий период равен 8-12 часам, средний – 18-36 часам, длительный – 36-54 часам) и происхождению (природные и синтетические). Терапевтическую ценность представляют синтетические гормоны. Они имеют сходный механизм действия с природными кортикостероидами, но более активны при меньших дозах.

Формы выпуска кортикостероидов

Классификацию гормонов надпочечников производят по лекарственной форме и принципу действия:

• мази, крема, линименты для наружного использования;
• таблетки, капсулы и гранулы для приема внутрь;
• растворы для инъекций и ингаляций;
• глазные и ушные капли.

Справка. При выборе оптимального способа доставки лекарства необходимо обращать внимание на функциональное состояние коркового вещества надпочечников, характер заболевания, активность патологического процесса и тяжесть клинических проявлений.

Часто выбор врачей останавливается на таблетированных формах. Они позволяют повысить точность дозирования, обеспечивают быстрый фармакодинамический ответ и длительное действие.

Наряду с преимуществами пероральный прием не лишен недостатков: с таблетками в организм поступают вещества, которые создают высокие дозы концентрации в сыворотке и оказывают угнетающее воздействие на системы пищеварения и кровообращения.

К часто назначаемым кортикостероидам относят:

• «Медрол»;
• «Гидрокортизон»;
• «Кеналог»;
• «Преднизолон»;
• «Бетаметазон».

К препаратам с высокой клинической эффективностью и профилем безопасности принадлежат назальные кортикостероиды. Высокий уровень сосредоточения активного ингредиента в органах-мишенях при низком пороге плазменной концентрации позволяет минимизировать риск развития побочных явлений.

При ограниченном суставном поражении или невозможности введения пероральных форм назначают гормоны локального действия:

• мазь «Локоид»;
• крем «Афлодерм»;
• мазь «Преднизолон»;
• гель «Флуцинар»;
• лосьон «Лоринден А».

В случае неэффективности проводимой терапии переходят на инъекции кортикостероидов. При внутримышечном или внутривенном введении лекарство быстро достигает максимальной концентрации в плазме крови и обеспечивает скорое наступление терапевтического эффекта. Инъецирование оправдывает тяжелое течение ревматических заболеваний. Когда состояние пациента стабилизируется, возможен переход на таблетки или локальные средства.

Показания к применению

Широкий спектр фармакологических эффектов обуславливает возможность их применения как препаратов основной или дополнительной терапии воспалительных процессов разной локализации.

Лечению кортикостероидами поддаются следующие патологии и состояния:

• отек головного мозга;
• аутоиммунные расстройства;
• заболевания дыхательных путей;
• острый и хронический отит;
• болезни органов пищеварения;
• почечная/печеночная недостаточность;
• болезни крови, в т.ч. анемия;
• ревматические патологии (остеохондроз, артрозы и артриты, плечелопаточный периартрит);
• конъюнктивит, ирит, кератит аллергического или негнойного генеза;
• острый лимфобластный и миелобластный лейкоз;
• поражения соединительной ткани (бурсит, дерматомиозит, эпикондилит);
• кожные болезни (экзема, псориаз, дерматит, лишай);
• недостаточность желез надпочечников.

Справка. Уколы и таблетки кортикостероидов позволяют предупредить развитие или облегчить течение аллергического процесса.

Противошоковое действие кортикостероидов обеспечивает возможность их применения для профилактики или лечения шоков различного генеза. Иммунодепрессивные способности оправдывают назначение гормонов при перемещении органов и тканей с целью успешного приживления трансплантата.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием для системного использования кортикостероидов является гиперчувствительность или непереносимость компонентов состава.

Инъецирование и пероральный прием гормонов затрудняют определение в анамнезе больного следующих заболеваний:

• системных микозов;
• инфекции бактериального/вирусного генеза;
• иммунодефицитных состояний;
• сахарного диабета;
• нарушения или прекращения функций почек/печени;
• психических расстройств;
• патологий сердца и сосудов;
• миастении;
• остеопороза;
• дефекта слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки.

Нестабильность структур локомоторной системы, локализация инфицированных очагов поражения в суставах, околосуставных тканях и межпозвоночном столбе являются абсолютными противопоказаниями для внутрисуставного введения гормонов надпочечников.

Важно! Локальные формы не назначают при нарушении целостности кожных покровов в месте поражения, экземах, дерматозах, язвах, ранах, опухолях.

Противопоказаны кортикостероиды для детей младше года. Начиная с двухлетнего возраста, могут быть рекомендованы короткие курсы гормональной терапии в минимально эффективных дозах и только под врачебным контролем. Не проводят гормональную терапию и в поствакцинальном периоде.

При беременности возможно местное использование кортикостероидов по назначению врача, если ожидаемый терапевтический эффект превышает риск вероятных осложнений для плода. Вопрос целесообразности применения локальных форм в период грудного вскармливания должен обсуждаться с доктором индивидуально.

Побочное действие

Частота возникновения и выраженность нежелательных реакций, развивающихся на фоне приема кортикостероидов, зависят от дозы препарата и курса лечения. Грамотно подобранная дозировка, соблюдение мер предосторожности, систематическое отслеживание динамики лечения позволяют минимизировать риск возникновения осложнений.

Побочные эффекты кортикостероидной терапии:

1. Со стороны сердца и сосудов: гипертоническая болезнь, закупорка вен, препятствующая нормальному току крови, дистрофия и дисфункция сердечной мышцы. При парентеральном способе доставки активного компонента существует высокий риск появления ощущения жара, прилива крови к голове.
2. Со стороны органов чувств и центральной нервной системы: головокружение, головные боли, дезориентация, галлюцинации, увеличение внутричерепного давления, расстройства сна, снижение остроты зрения, выпячивание глазного яблока, глаукома, катаракта.
3. Со стороны опорно-двигательного аппарата: суставная и мышечная боль, болезненные проявления в отделе позвоночного столба, потеря эластичности и прочности костей, что ведет к частым переломам, снижению физической активности и уменьшению мышечной массы.
4. Со стороны органов пищеварения: диспептический синдром, проявляющийся рвотой, тошнотой, задержкой стула, снижением/повышением аппетита, эрозия желудочной слизистой, язва 12-перстной кишки, воспаление поджелудочной железы.
5. Эндокринные нарушения: чрезмерный рост волос на теле и лице у женщин, сахарный диабет, задержка роста у ребенка, нерегулярный менструальный цикл, набор веса, пониженное содержание кальция и калия в крови.

Справка. Передозировка таблеток и растворов может усиливать побочные эффекты. Ситуация предусматривает отмену препарата и симптоматическое лечение.

Резкое прекращение гормонотерапии может спровоцировать обострение состояния. Синдром отмены протекает с общим недомоганием, слабостью, тошнотой, миалгией, субфебрильной температурой, абдоминальной болью.

Высокие дозы и длительное введение надпочечниковых гормонов в организм могут стать причиной угнетения и атрофии коркового вещества. Прием адренокортикотропина одновременно с кортикостероидами предупреждает возникновение нежелательных реакций.

Также возможно снижение иммунной защиты, что делает организм уязвимым в отношении вирусных и бактериальных агентов. Для профилактики инфицирования рекомендовано кортикостероидную терапию сочетать с антибактериальными средствами.

Местные кортикостероиды могут спровоцировать депигментацию кожи, раздражение в месте нанесения, зуд и сухость, отечность, атрофические изменения.

Общие правила использования

Главный принцип лечения кортикостероидами – достичь максимального терапевтического результата при минимальных дозах. Поэтому режим дозирования и способ доставки активного ингредиента подбирают индивидуально в случае конкретного пациента. Продолжительность курса будет зависеть от реакции организма на терапию и особенностей больного.

Для уменьшения угнетающего воздействия гормонов на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему рекомендованы разные варианты использования лекарств:

• глюкокортикостероиды короткой и средней продолжительности действия назначают однократно за 48 часов;
• гормоны принимают короткими курсами по 3-4 дня с четырехдневными перерывами между этапами;
• внутривенное введение больших доз синтезированного надпочечникового вещества для неотложной терапии;
• при хронических заболеваниях глюкокортикостероиды в таблетках принимают на протяжении нескольких лет в дозах выше физиологических. Отмену препарата проводят медленно.

Среднесуточная норма кортикостероидов в таблетках для взрослого человека составляет 7,5-9 мг. При тяжело протекающих заболеваниях дневная норма может быть увеличена до 15 мг, которую пациент получает за несколько приемов. Как только состояние пациента стабилизируется, его переводят на физиологическую дозировку.

Важно! Оптимальная доза для детей подбирается с учетом возраста и варьируется от 2,5 до 10 мг в день, разделенная на 3-4 раза.

Топические кортикостероиды тонким слоем наносят на патологическую зону и равномерно массирующими движениями распределяют по телу. Количество наносимого средства зависит от величины сустава.

Оптимальная суточная кратность процедур – 2-4 за 24 часа в течение 10-14 дней. При отсутствии положительной динамики после недельного лечения необходимо прекратить терапию и согласовать дальнейшие действия с доктором.

Обзор эффективных препаратов

Базисными в лечении всех патогенетических форм заболеваний локомоторной системы являются следующие препараты:

1. «Кеналог». В продажу поступает в форме таблеток и суспензий для инъекций. Активный ингредиент – триамцинолон (1 таблетка содержит 4 мг действующего вещества, 1 мл раствора – 40 мг), имеет действие, направленное против воспаления, боли и аллергии. Побочные эффекты могут проявляться со стороны ЖКТ, нервной, сердечно-сосудистой, эндокринной систем, органов чувств и кожных покровов. Взрослым назначают по 1-4 таблетки 3-4 раза за 24 часа. Как только состояние больного улучшится, дозировку снижают до 1 мг с последующей полной отменой.
2. «Гидрокортизон». Имеет разные лекарственные формы: суспензию и порошок для инъекций, мазь, крем, таблетки. Считается высокоэффективным гормоном надпочечников. При ревматических заболеваниях рекомендуют использовать с лекарством ультразвук, фонофорез или электрофорез. Эффект будет заметен после 5-6 процедур, для полного выздоровления необходим курс из 10-12 сеансов. Под действием ультразвука происходит быстрое прекращение боли, снижается активность воспаления, проходит отек, активизируется приток крови к больному суставу. Очевидным преимуществом препарата является доступная для большей части потребителей цена: мазь стоит 30-40 рублей, 10 штук ампул – 145-155 рублей.
3. «Солу-Медрол». Инъекционная форма метилпреднизолона предназначена для внутривенного и внутримышечного введения. Водный раствор с высокой дозой активного компонента назначают при ревматических патологиях различного генеза, когда существует необходимость получить быстрый и выраженный противовоспалительный и болеутоляющий эффект. Имеет скромный перечень противопоказаний: беременность и лактация, непереносимость компонентов состава, системные микозы, инфаркт миокарда. Одновременное использование с НПВП повышает риск развития побочных реакций со стороны ЖКТ. При соблюдении инструкции по применению и мер предосторожности риск возникновения нежелательных эффектов минимальный.
4. «Преднизолон». Является глюкокортикостероидом слабой активности. Разные лекарственные формы позволяют использовать для местного и системного применения. Предупреждает развитие аллергического процесса, снимает боль и воспаление, подавляет иммунную систему. По выраженности противовоспалительного эффекта превосходит «Гидрокортизон». Назначают при острых и хронических заболеваниях, связанных с деструкцией или воспалением костно-хрящевой ткани, суставной капсулы и других анатомических структур локомоторной системы.

Важно! Кортикостероидная терапия должна сопровождаться приемом витаминов Д, препаратов кальция, антацидов, предназначенных для защиты стенок желудка от агрессивного воздействия гормонов надпочечника (например, «Маалокс», «Алмагель»).

В лечении суставных патологий могут быть рекомендованы «Дексомед», таблетки и инъекции «Дексаметазон», «Дипроспан», «Медрол», «Локоид», «Гиоксизон».

Заключение

Преимущественно к гормональной терапии обращаются в случае неэффективности прочих фармацевтических препаратов. Кортикостероиды оказывают всестороннее действие на организм, оперативно обеспечивая противовоспалительный, противоаллергический, противошоковый, антитоксический и десенсибилизирующий эффекты.

Необходимо понимать, что гормоны коры надпочечника могут вызвать ряд побочных эффектов, поэтому они должны применяться при наличии показаний и исключительно под наблюдением врача.