Как применять золедроновую кислоту

Европейские фармацевты разработали препарат нового поколения на основе золедроновой кислоты. Лекарство применяется для лечения остеопороза и онкологических новообразований в тканях костного мозга. Препараты содержат бисфосфонаты, которые растворяют остеокласты, способствующие разрушению костной ткани.

Также «Золедроновая кислота» (это международное непатентованное название) зарекомендовала себя как средство для лечения онкологии легких. Эффективность препарата доказана клинически, однако механизм его воздействия на клеточном уровне до конца не изучен.

Состав и форма выпуска

В одном флаконе концентрата содержится:

• активный компонент – моногидрат золедроновой кислоты 4 мг;
• дополнительные вещества: маннит, натрия цитрат 5,5-водный.

Флаконы с лиофилизированным порошком содержат золедроновую кислоту – 4 мг.

«Золедроновая кислота» производится в таких формах:

• концентрат раствора для инфузий в виде прозрачной бесцветной жидкости емкостью 5 мл;
• лиофилизированный порошок для приготовления стерильного раствора – 4 мг в одном флаконе.

Фармакологическое действие

Золедроновая кислота относится к классу аминобисфосфонатов, которые селективно воздействуют на костную структуру. В ходе исследований удалось доказать, что вещество имеет сходство с костями, наполненными минералами. Оно высвобождает остеокласты, не оказывая разрушительного воздействия на кости, сохраняя их прочность.

Препараты золедроновой кислоты влияют на среду костного мозга, угнетают рост клеток с неправильной структурой, оказывают противоопухолевое воздействие, устраняют боль. Вещество нормализует концентрацию кальция в сосудах, избыток которого провоцирует онкология.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препараты с золедроновой кислотой выборочно воздействует на костную ткань, замедляют процесс ее разрушения. Золедроновая кислота оказывает противоопухолевое воздействие, предупреждает развитие метастазов на фоне формирования опухолей молочных желез и миеломы. Подавление разрушительных процессов в костях способствует снижению боли.

С началом внутривенного введения препарата резко повышается концентрация активного вещества в сыворотке крови до максимальных показателей. Затем содержание лекарства резко снижается спустя четыре часа на 10%, и до 1% через сутки.

Действующий компонент практически не вступает в связь с белками крови. Основная масса взаимодействует с костной тканью. Препарат не метаболизируется в почках и выводится из организма в первоначальном виде в три этапа.

Показания к применению

«Золедроновая кислота» используется в составе комплексного лечения:

• множественной миеломы;
• метастазов в костях при раке предстательной и молочной железы;
• гиперкальциемии, обусловленной злокачественными образованиями.

Справка. Лекарственные средства на основе золедроновой кислоты отпускаются строго по рецепту.

Противопоказания

Препарат не применяют в случае:

• выраженных нарушений работы почек и печени;
• беременности и лактации;
• чрезмерной чувствительности к бисфосфонатам;
• аспириновой астмы;
• одновременного приема аминогликозидов, кальцитонина, диуретиков и других медикаментов, вызывающих повышение уровня кальция.

Побочные действия

Незначительные негативные реакции на золедроновую кислоту возникают в результате внутривенного введения.

При переизбытке кальция на фоне онкологии наблюдается:

• лихорадочное состояние;
• озноб;
• боль в костях;
• тошнота и рвота;
• дискомфорт в желудке;
• гиперемия в месте введения лекарства;
• зудящие высыпания на коже;
• боль в груди;
• аллергический конъюнктивит.

Реже проявляются:

• затуманенное сознания, тревожность и возбуждение, бессонница;
• анемия, одышка;
• анорексия;
• запор, диарея;
• инфекции мочевыводящих путей.

У больных, страдающих множественной миеломой с метастазами в костях, наблюдается:

• головокружение, головные боли;
• депрессия, нарушения сна;
• воспалительные заболевания ЛОР-органов;
• кашель;
• отсутствие аппетита;
• боль в спине, мышцах и костях;
• дерматит;
• алопеция волосистой части головы;
• упадок сил, слабость;
• озноб;
• отечность конечностей;
• потеря веса;
• рост опухоли;
• обезвоживание организма;
• почечная недостаточность.

Постмаркетинговые исследования показали, что использование препаратов с золедроновой кислотой провоцирует развитие:

• остеонекроза челюсти (гибель клеток костной ткани);
• интенсивных болей в мышцах и костях;
• орбитального отека, конъюнктивита;
• ангионевротического отека;
• бронхоспазма;
• анафилактического шока;
• тремора;
• сухости слизистых рта;
• обмороков, повышение или снижение артериального давления.

Для устранения побочных эффектов нет необходимости применять антидоты. Симптомы исчезают спустя 24-48 часов после отмены препарата.

Инструкция по применению «Золедроновой кислоты»

Препарат используют для внутривенного введения и капельно. Длительность инфузий составляет 15 минут. Схему лечения подбирает врач в зависимости от характера заболевания, он же определяет частоту введения раствора, отслеживает эффективность терапии и вносит поправки. На одну инфузию используют 4-9 мг вещества.

Для устранения симптомов гиперкальциемии при онкологии применяют капельное введение 4 мг на протяжении 15 минут. Повторное использование допустимо по рекомендации врача, но строго через одну неделю после первой дозы.

Во время терапии обеспечивают восполнение потери жидкости организмом при помощи солевых растворов. Диурез составляет два литра в сутки. При множественной миеломе и метастазах в костной ткани, больших опухолях назначают 4 мг препарата для медленного внутривенного введения. Процедуру повторяют каждые 3-4 недели. Курс лечения – 12 месяцев с учетом динамики болезни.

Важно! Дополнительно пациенты принимают поливитаминные препараты, витамин D 400 МЕ и кальций 0,5 г.

При беременности и лактации

Клинические исследования безопасности применения «Золедроновой кислоты» при беременности не проводились. Предположительно вещество может вызвать пороки развития плода, в том числе аномалии костно-мышечной системы.

В период лечения рекомендовано использовать надежную контрацепцию. Кормление грудью следует прекратить. Данных о негативном влиянии золедроновой кислоты на способность к зачатию не имеется.

Применение в детском и пожилом возрасте

Небольшое количество данных о безопасности лечения детей при помощи золедроновой кислоты свидетельствует о том, что препараты не желательно назначать пациентам до 18 лет. Решение о начале терапии принимает врач, учитывая потенциальную пользу, превышающую рыск развития осложнений. Пациентам старше 65 лет препарат назначают с предельной осторожностью, учитывая снижение функции почек с возрастом.

Передозировка

Препараты с золедроновой кислотой хорошо переносятся человеческим организмом даже при дозе 32 мг в течение пяти минут. При длительном применении в большой дозировке развивается гипокальциемия, гипофосфатемия, гипомагниемия. С лечебной целью назначают медикаменты с глюконатом кальция, сульфатом магния и фосфатом калия в составе.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместный прием бисфосфонатов и аминогликозидов приводит к продолжительному и устойчивому уменьшению уровня кальция в крови. Нефротоксические препараты в комплексе с золедроновой кислотой повышают нагрузку на почки.

Аналоги

В таблице представлен краткий обзор аналогов и синонимов золедроновой кислоты.

Отзывы

Пациенты, применявшие препарат для лечения онкологических заболеваний и остеопороза, оставляют благодарственные отзывы.

Павел, 60 лет: «Три месяца назад у меня диагностировали рак предстательной железы. Диагностика показала, что метастазов в организме нет. Незамедлительно начали лечение препаратами с золедроновой кислотой и курс химиотерапии. Внутривенные вливания проводили раз в неделю, побочных эффектов не ощутил».

Мария, 70 лет: «Упала на даче с лестницы и сломала руку. Врач объяснил, что причиной всему стал остеопороз и хрупкость костей. Выписал лечение и предложил выбрать препарат золедроновой кислоты с любым названием, поскольку действие у всех одинаковое. Нашла в аптеке «Золерикс» по доступной цене. Медикамент помог, кости срослись быстро».

Ольга, 55 лет: «Поставили диагноз рак молочных желез с метастазами в костях. Мысленно попрощалась с жизнью. Но врач приободрил, назначил лучевую терапию и «Золедроновую кислоту». После курса лечения, сдала анализы. Выяснилось, что опухоль уменьшилась в размерах, и метастазирование прекратилось».

Цена, где купить

Информацию о том, сколько стоит раствор «Золедроновая кислота», предоставляют аптеки. В таблетках лекарство не выпускают. Препарат под аналогичным наименованием производит латвийская фармацевтическая компания МИР-ФАРМ  по цене за одну единицу – 2645 рублей.

В случае отсутствия медикамента в свободной продаже, его можно заказать в интернет-аптеках или заменить аналогами.

Заключение

«Золедроновая кислота» в онкологии активно используется с целью устранения гиперкальциемии на фоне злокачественных образований предстательной и молочной железы, легких и других органов. Препараты предотвращают или замедляют распространение метастазов и разрушение костной ткани.